Анализ вспомогательных веществ методом ГПХ (ЭХ) и другими методами ЖХ
| Аналиты | Связующие вещества (поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль, пектин, хитозан, метилцеллюлоза), покрытия (желатин, ацетат целлюлозы), разрыхлители (карбоксиметилцеллюлоза, циклодекстрин), доставка лекарственных веществ (поликапролактам, поли(лактид-ко-гликолид), наполнители (спирты высшей атомности), суспендирующие вещества или увеличивающие вязкость вещества (гидроксиэтилцеллюлоза) |
| Объекты | Вспогательные вещества |
| Документ | Сборник технической информации — анализ вспомогательных веществ методом ГПХ (ЭХ) и другими методами ЖХ |
| Оборудование | Система ГПХ PL-GPC 50, ВЭЖХ 1260, система очистки Agilent 971-FP Flash Purification System |
Обычно вспомогательными веществами были инертные вещества, применяемые в фармацевтических и косметических составах как среда для активных ингредиентов. Самым основным назначением вспомогательных веществ было увеличение размеров таблеток или капсул до удобных, так как активное вещество присутствует в лекарствах в очень малых количествах. Так обычное болеутоляющее может содержать 80 процентов и более инертного наполнителя. Другие вспомогательные вещества облегчают введение или усвоение активных ингредиентов, или делают их более приятными на вкус, или придают окраску, чтобы облегчить распознавание. Кроме этих важных для пациентов качеств, вспомогательные вещества могут использоваться при производстве, чтобы облегчить работу с активными веществами, например, не давая им вступать в контакт с деталями машин или разлагаться в процессе производства или хранения. В качестве вспомогательных веществ используются соединения разных классов, в том числе синтетические и природные полимеры, сахариды и белки. Однако в разных составах похожие соединения могут выполнять разные функции. Так, карбоксиметилцеллюлоза используется как связующее, суспендирующее и дезинтегрирующее вещество.
В прошлом вспомогательные вещества рассматривались как дешевые и инертные компоненты, единственным назначением которых было служить средой для активных веществ. Однако сейчас существует понимание того, что они могут влиять на скорость и степень усвоения активных веществ. Более того, наблюдается сдвиг от синтетических вспомогательных веществ, разрешение на применение которых от контролирующих органов бывает сложно получить, в сторону «природных» соединений, которые потенциально менее токсичны, более доступны, дешевы и более приемлемы для потребителей в наше время опасений за здоровье, связанных с синтетическими продуктами.
Следовательно, важность вспомогательных веществ привела к тому, что в фармацевтической отрасли начали проводиться обширные исследования с целью улучшения их эффективности. Ниже представлены некоторые вспомогательные вещества, появившиеся на рынке с 2006 года1.
• Модифицированные вспомогательные вещества:
Polyplasdone Ultra (ISP), Lμtrol micro 68 & 127; Kollidon CL-F
& CL-SF (all BASF), Swelstar MX 1 (Asahi Kasei), GalenIQ 721
(Palatinit).
• Копроцессинговые вспомогательные вещества:
Spectrablend HS (Sensient), Prosolv ODT (JRS),
Ludiflash (BASF), Aquarius (Ashland), Avicel DG (FMC),
Sepitrap (Seppic), Starcap 1500 (Colorcon).
• Новые вспомогательные вещества: Solutol HS 15, Soluplus,
Kollicoat Smartseal 30 D (все BASF).
Точная природа и состав многих вспомогательных веществ считаются коммерческой тайной. Однако соблюдение коммерческой тайны при использовании данных соединений имеет последствия для фармацевтических компаний с точки зрения обеспечения качества, особенно в связи с новыми нормативными требованиями. Например, согласно ICH M4Q (Quality)2, теперь для новых вспомогательных веществ требуется описание их функциональности (фармацевтическая оценка и принцип доставки лекарственных средств) и физикохимии (физико‑химические свойства и наличие примесей).
